...本报讯 日前，礼来公司将其新型GLP-1受体激动剂百泌达（艾塞那肽）正式推向中国市场——同时引入了一个除口服降糖药与注射胰岛素之外的2型糖尿病全新疗法。 以往2型糖尿病患者如果口服降糖药后血糖仍控制不好，就要开始注射胰岛素。但有些患者担心...
...β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin ...
...β2受体作用强于β1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。克伦特罗（clenbuterol）为强效选择性β2...
...哮喘患者，单用激素不能完全控制症状而加大剂量仍无明显改善时，联合应用班布特罗可有协同作用。激素能增加肺内β2R基因的转录，增加气道内黏膜β2R的密度，而β2R激动剂可加强激素受体在细胞核内的定位，因此两药合用的效果优于单用任何一种药物。 与...
...分布于传导性气道,β2受体激动剂的大颗粒正好定位在起效的关键部位,能更有力地扩张支气管,颗粒在周边部过多沉积会导致近端药物浓度下降。(过依) 点评 研究表明,药物颗粒在肺局部的沉积率决定了支气管舒张剂的疗效。以往研究认为,直径为1.5~2.8...
...。仍处于开发中的此类化合物仍然有不少，甚至有三通道的PPAR激动剂被研究出来。其中，礼来和Ligand公司共同开发的Naveglitazar、三井制药公司和Perlegen科学公司共同开发的Netoglitazone α－δ－γ三通道...
...、心律失常、心力衰竭等。其中，α1-AR各亚型的作用日益受到重视。 该实验室近20年来一直致力于研究多种亚型肾上腺素受体在心血管共存的生理与病理意义。在国家科技部“973”计划、国家自然科学基金等的资助下，最近，他们采用酵母双杂交的方法，...
...配体的技术，这种技术涉及用有固有活性的G蛋白偶联受体来鉴定几类药理分子，包括激动剂、反相激动剂和受体异构调节分子，而G蛋白偶联受体胞外所有跨膜环都是配体和药物作用区域。 这种技术可以实现内源性配体未知的受体信号通路的激活，在没有内源性配体结合...
...瑞士巴塞尔大学医院Stolz医师等进行的一项研究显示,对于慢性阻塞性肺病(COPD)患者,支气管镜检查前吸入短效β受体激动剂无保护作用。(Chest 2007,131:756) 与哮喘不同,关于COPD患者支气管镜检查前应用支气管扩张剂的...
...中度COPD病人。给药后，马上给予长效β受体激动剂福莫特罗（Formoterol），同时测定其FEV1。 这3种供试药物中，普萘洛尔是非选择性β受体阻滞剂，美多心安和塞尔都是心脏选择性β受体阻滞剂，塞利洛尔还有一定的肾上腺素能选择性。 ...
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