...吉米沙星（gemifloxacin）是在氟喹诺酮的第7位引入肟一吡咯烷基获得的新型氟喹诺酮类抗菌药，其最突出之处是显着增强了与靶部位——拓扑异构酶Ⅳ的亲和力，从而大大改善了抗菌谱，对社区呼吸道感染病原菌，尤其是肺炎链球菌，较其他氟喹诺酮类...
...到为止，氟喹诺酮类药物已发展到第四代，被称为新氟喹诺酮类药物。近年，新氟喹诺酮类药广泛应用于临床，但是，随着临床应用范围扩大，类氟喹诺酮类药物不良反应相继出现。有的品种甚至因其可能的严重不良反应而停止使用或者限制使用，应引起人们对此类药物...
...帕珠沙星（Pazufloxacin）是第三代喹诺酮类广谱抗菌新药，安全性较好，是一种高效低毒的广谱抗菌药。 ■药效学 本品的药效学研究结果表明，对于小鼠全身感染的治疗，甲磺酸帕珠沙星（PazufloxacinMyesylate）与环丙沙星...
...腹痛、腹泻、结肠炎、消化道出血等。据报道，6%~10%的病人应用加替沙星和莫西沙星会发生恶心，这一发生率与格雷沙星和曲伐沙星相似；吉米沙星与左氧氟沙星恶心的副反应轻微，但呕吐、腹泻的发生率在1%~5%。 循环系统 氟喹诺酮类药物导致的...
...竞相研究开发的新喹诺酮类药物有五十多种，其中报导完成与进行Ⅱ、Ⅲ期临床试验和颇有开发前景的包括巴洛沙星、克林沙星、吉米沙星、欧拉沙星、帕珠沙星、普卢利沙星和西他沙星。这些新喹诺酮类药物的共同特点是，既保留了抗革兰氏阴性菌的高活性，又明显增强...
...喹啉-3-羧酸对金葡菌的体外活性是对照药环丙沙星的12倍外，其余均低于环丙沙星。尽管这一结果不尽如人意，但它给出一个明确信息，即喹诺酮6-位并非必须氟取代，在6-位非氟喹诺酮中，通过其他位置的修饰，有可能筛选出具有某些特点的新喹诺酮类抗菌药。...
...）。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小（见表42-1）。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小，IC50很高，选择指数很大。这可能是氧氟沙星与环丙沙星不良反应较少的原因。图42-1 喹诺酮...
...norfloxacin）又名氟哌酸，是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%～45%；易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高2～3倍，血浆蛋白结合率为14%，体内...
...病人应慎用沙星类药物。 最近国外发现这类药物还可引起肌腱断裂，而且几乎所有病损都发生在跟腱。统计资料还表明，这种损伤发生率与年龄有关，即60岁以下患者的相对危险为0.9，60岁以上患者的相对危险上升到3.2。在60岁以上患者中，当氟喹诺酮...
...相似的酶，称为拓朴异构酶Ⅱ（topoisomerase Ⅱ）。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小（见表42-1）。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小，IC50很高，选择指数很大。这可能...
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