...毒物在生物转化过程中往往形成活性中间产物,这叫代谢活化,常为第一相反应,与加单氧酶系有关;第二相反应则常与毒物的解毒及促进排泄有关。毒物的生物转化举例如表10-7。...
...有利于从尿或胆汁排出,同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内(主要是肝细胞微粒体内)的代谢转变过程称为生物转化作用(biotransformation)。现已证明:肝、肾、胃肠道、肺、神经、皮肤及胎盘等组织都存在一些使毒物、...
...在肝脏聚集,如果毒物的量过多,也容易使肝脏本身中毒,因此,对肝病患者,要限制服用主要在肝内解毒的药物、以免中毒。上面列举的一些生物转化反应包括药物、毒物或腐败产物,经转化后毒性或生物活性减弱。然而有些物质,通过生物转化、其活性或毒性反而加强...
...有利于从尿或胆汁排出,同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内(主要是肝细胞微粒体内)的代谢转变过程称为生物转化作用(biotransformation)。现已证明:肝、肾、胃肠道、肺、神经、皮肤及胎盘等组织都存在一些使毒物、...
...生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全,对药物及毒物的转化能力不足,易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化,对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低,用药后药效较强,副作用较大。此外,...
...3的羟化反应等。许多毒物、药物或致癌物经过混合功能氧化酶的催化而产生各种羟化反应产物。现将微粒体混合功能氧化酶催化的氧化反应类型列于表10-3。表10-3 微粒体混合功能氧化酶催化的氧化反应类型⒉还原作用肝细胞中生物转化的还原反应主要有偶氮...
...生物转化的定义 机体将一些内源性或外源性非营养物质进行化学转变,增加其极性(或水溶性),使其易随胆汁或尿液排出,这种体内变化过程称为生物转化(biotransformation)。日常生活中,许多非营养性物质由体内外进入肝脏。这些非...
...大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变,药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的,反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应,通过生物转化,常引起药物药理活性的变化(表10-6)。表10-6 药物...
...药物,作为外来活性物质(xenobiotic),机体首先要将之灭活,同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物,在排泄过程中易被再吸收,不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化(biotransformation)...
...N-酰基转移酶催化下与甘氨酸结合,生成相应的结合产物。如马尿酸的生成。由上可见,肝脏的生物转化作用范围是很广的。很多有毒的物质进入人体后迅速集中在肝脏进行解毒,这是一方面,然而另一方面,正是由于这些有害物质容易在肝脏聚集,如果毒物的量过多,也...
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