...脂质体与配体偶联的方法较多,科研人员也在不断加以改进,以提高药物的靶向性。 非共价偶联方法尚存不足 配体与脂质体偶联主要有两种方式:共价键与非共价键偶联。其中,直接将配体加到磷脂中,通过混合制备脂质体的方法称为非共价偶联法。它具有不需偶联剂、...
...纳米粒可明显地向淋巴结聚集。 综上所述,淋巴靶向给药系统以其独特的体内过程为淋巴系统疾病的治疗提供了有效的途径。随着药物载体研究的不断发展,淋巴靶向给药研究已取得了很大的进展。高分子偶联、乳剂、脂质体、纳米粒都可增强药物的淋巴靶向性,并且...
...结合,选择性地杀灭病变细胞,延长了病人的存活期。为减小鼠源单抗的免疫性,制备了人源单抗M195(IgG1)。I期临床试验结果表明,其具有特异性骨髓靶向性,且不导致免疫反应。选用能与骨髓血窦内皮糖基特异结合的配体与药物或微粒制剂偶联,亦可实现...
...近年来,在癌症治疗领域出现了一个新名词——药物性淋巴清扫术(MLD),即在治疗肿瘤淋巴转移灶时,人们试图采用脂质体或纳米粒等作为运载抗肿瘤药物的载体,使药物到达转移的淋巴结并缓慢释放,从而延长药物的作用时间,提高治疗效果,降低药物的全身性...
...给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展,故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。 1.1 靶向制剂的分类 按载体的不同,靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等;按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给...
...选择性的G蛋白偶联受体调节因子的方法。为了解决这些问题,产生了新的鉴定小分子药物与G蛋白偶联受体作用的固有激活受体技术(CART)筛选方法,利用这种方法可以在不需要使用内源性配体的条件下筛选药物。 通过基因序列以及与内源性配体相互作用的能力...
...化合物两大类。研究显示,靶向治疗药物的单独或联合应用、靶向治疗与化疗或内分泌治疗的联合应用能够提高乳腺癌的疗效,延长晚期乳腺癌患者的生存期,并提高早期乳腺癌患者的长期生存率。 欧阳学农举例说,在乳腺癌的发病因素中,有一个叫作HER2的致癌基因...
...,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。由于肽链反复跨膜,在膜外侧和膜内侧形成了几个环状结构,它们分别负责与配体(化学、物理信号)的结合和细胞内的信号传递。其胞浆部分可以与一种GTP结合蛋白(简称G蛋白)相互作用,这种G蛋白是该信号传递途径...
...氧化磷酸化的化学渗透学说的基本观点是:1.线粒体的内膜中电子传递与线粒体释放H+是偶联的,即呼吸链在传递电子过程中释放出来的能量不断地将线粒体基质内的H+逆浓度梯度泵出线粒体内膜,这一过程的分子机理还不十分清楚(见图6-14)。图6-14 ...
...降低。所以认为胆固醇也具有一定的抗癌能力。还有报道指出卵磷脂能够使胆固醇阻留在血液中,使血液中,胆固醇量提高,有利于抗癌作用的发挥。(四)脂质体的制法脂质体的制法常用的有下列几种方法:1.注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物其溶于有机溶剂...
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