...一、β1,β2受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,...
...过程】口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药,在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效,故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障,故外源性多巴胺难于引起中枢作用。【药理作用】1.心脏 主要激动心脏β1受体,也具释放去甲肾上腺素作用...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...一、α1,α2受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】 去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品,化学性质不稳定...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺血缺氧。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量,也降低后负荷而缓解心绞痛。临床观察表明...
...β-受体阻滞剂早期为抗心律失常治疗药,现在已经广泛用于治疗心血管疾病,成为心血管药物中的主力军之一。本文将介绍此类药物近年来的应用进展概况。 ■治疗心力衰竭(CHF) 近年的研究认为,心力衰竭时,肾素-血管紧张素-醛固酮(RAS)系统激活...
...本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激...
...】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺血缺氧。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量,也降低后负荷而缓解心绞痛。临床观察表明...
...有关。研究证实,患者的血、尿中儿茶酚胺含量正常,静滴异丙肾上腺素后,心动过速及高血压等症状和高心搏量状态加剧,给β受体阻滞药后则症状、高心搏量很快改善,因此,说明了并非儿茶酚胺分泌增多,而是心脏β受体对儿茶酚胺或交感神经刺激的反应增强或过度...
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